Descripción

Medicina antropogénica de nueva generación. El componente principal es el ingrediente activo. anastrozol.
El medicamento apareció por primera vez en el mercado en 1995. Al principio, el remedio se usaba solo con fines medicinales. El anastrozol se ha utilizado durante el tratamiento de varios tumores. Hoy en medicina la droga prácticamente no se usa. Básicamente, los culturistas utilizan Anastrozolol.

Farmacodinámica

Anastrozol: inhibidor de la aromatasa no esteroideo altamente selectivo de la enzima que luego el cuerpo convierte la androstenediona en los tejidos periféricos en estrona y estradiol en mujeres posmenopáusicas. El efecto terapéutico en pacientes con cáncer de mama se logra al reducir la cantidad de estradiol circulante. En mujeres posmenopáusicas, el anastrozol provoca una disminución del 80% en una dosis diaria de 1 mg de estradiol.
No tiene actividad gestagénica, androgénica y estrogénica. La dosis diaria de 10 mg no afecta la secreción de cortisol y aldosterona. No requiere sustitución de corticoides. Anastrozol puede reducir la densidad mineral ósea en pacientes con cáncer de mama gormonpozitivnym temprano en mujeres posmenopáusicas. Anastrazol por separado y en combinación con bisfosfonatos no cambia el nivel de lípidos en plasma.

Propiedades farmacocinéticas

Se absorbe rápidamente, la concentración plasmática máxima se alcanza dentro de las 2 horas posteriores a la ingestión. Los alimentos reducen ligeramente la tasa de absorción.El grado de reducción no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la concentración plasmática del fármaco en estado estacionario en una única dosis diaria equivalente. Aproximadamente el 90-95% de la concentración de equilibrio de anastrozol se alcanza después de 7 días de tratamiento. Se dispone de datos sobre parámetros farmacocinéticos en función del tiempo y la dosis. Las mujeres ancianas posmenopáusicas no afectaron la farmacocinética. Relación con proteínas plasmáticas – 40%.
El anastrozol se elimina lentamente del cuerpo. La vida media plasmática es de 40-50 horas. Ampliamente metabolizado en mujeres posmenopáusicas. En inalterado asignado el 10% de la dosis en la orina dentro de las 72 horas posteriores a la administración. Se metaboliza por N-desalquilación, hidroxilación y glucuronidación. El principal metabolito del triazol no tiene actividad. Los metabolitos se excretan en la orina. La cirrosis de la función hepática o renal no afecta el aclaramiento de anastrozol después de la administración oral.

Las indicaciones

El tratamiento adyuvante del cáncer de mama posmenopáusico temprano gormonopolozhitelnogo. Cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas.
Tratamiento adyuvante gormonopolozhitelnogo cáncer de mama temprano en mujeres posmenopáusicas después del tratamiento con tamoxifeno durante 2-3 años.

anazol